Testosteron Gebrauchsanweisung

Die Absorption von Testosteron aus den Schleimhäuten und der Haut ist hoch und hängt von der Darreichungsform ab. Es wird in Form von Testosteronundecanoat (oral, intramuskulär) und aktivem Testosteron (dermal) verwendet.

Etwa 98% des zirkulierenden Testosterons bindet an SHBG und Albumin. Nur die freie Testosteronfraktion gilt als biologisch aktiv. Die Biotransformation zu inaktiven Metaboliten erfolgt in der Leber TESTOSTERONE online .Nach der Verabreichung von markiertem Testosteron werden etwa 90% der Radioaktivität im Urin in Form von Glucuronid- und Sulfatsäurekonjugaten nachgewiesen. Bestimmte Urinprodukte umfassen Androsteron und Etiocholanolon. 6% des Wirkstoffs nach Durchlaufen des Darm-Leber-Kreislaufs befinden sich im Kot.

Testosteron, das durch die Spaltung der Esterbindung aus Testosteronundecanoat gebildet wird, wird auf die gleiche Weise wie endogenes Testosteron metabolisiert und aus dem Körper ausgeschieden. Undecansäure wird durch β-Oxidation auf die gleiche Weise wie andere aliphatische Carbonsäuren metabolisiert.

Merkmale der Pharmakokinetik für verschiedene Verabreichungswege

Nach oraler Verabreichung wird ein erheblicher Teil des Testosterons (in Form von Undecanoatester) im Dünndarm absorbiert und gelangt in das Lymphsystem, wodurch der primäre Durchgang durch die Leber teilweise umgangen wird. Aus dem Lymphsystem gelangt Testosteronundecanoat in das Plasma. Durch die Hydrolyse werden die natürlichen männlichen Sexualhormone Testosteron und Dihydrotestosteron in Plasma und Geweben freigesetzt.

Eine Einzeldosis von 80-160 mg Testosteronundecanoat führt zu einem klinisch signifikanten Anstieg der Gesamtplasmatestosteronkonzentration, die maximale Konzentration beträgt ca. 40 nmol / l und wird 4-5 Stunden nach der Verabreichung erreicht. Die erhöhte Testosteronkonzentration wird mindestens 8 Stunden lang aufrechterhalten. Die Halbwertszeit beträgt 10 bis 100 Minuten.

Nach intramuskulärer Verabreichung von Testosteron wird Undecanoat allmählich aus der Depotform (Öllösung) freigesetzt und durch Serumesterasen fast vollständig in Testosteron und Undecansäure zerlegt. Bereits am nächsten Tag wird ein Anstieg der Testosteronkonzentration im Serum festgestellt.

Nach zwei Studien werden bei hypogonadalen Männern nach einmaliger intramuskulärer Injektion von 1000 mg Testosteronundecanoat die mittleren maximalen Testosteronkonzentrationen von 45 bzw. 24 nmol / l nach 7 bzw. 14 Tagen bestimmt. Der postmaximale Testosteronspiegel sinkt mit einer Eliminationshalbwertszeit von ungefähr 53 Tagen.

Nach wiederholten intramuskulären Injektionen von 1000 mg Testosteronundecanoat bei hypogonadalen Männern mit einem Intervall zwischen den Injektionen von 10 Wochen wurde die Gleichgewichtskonzentration zwischen der 3. und 5. Injektion erreicht. Die Durchschnittswerte der maximalen und minimalen Testosteronkonzentration im stationären Zustand betrugen etwa 42 bzw. 17 nmol / l. Die postmaximalen Testosteronspiegel im Serum nahmen mit einer Eliminationshalbwertszeit von ungefähr 90 Tagen ab, was der Geschwindigkeit entspricht, mit der die Substanz aus dem Depot freigesetzt wird.